Пропицил

Пропицил рецептурный препарат и его нужно принимать только под наблюдением врача, так как у него могут быть побочные эффекты, такие как аллергические реакции, нарушение функции печени и другие.

Механизм действия пропилтиоурацила заключается в ингибировании синтеза тиреоидных гормонов (тироксина и трийодтиронина) в щитовидной железе, а также в блокировании периферической конверсии тироксина (T4) в трийодтиронин (T3). Это помогает снизить уровень этих гормонов в организме и уменьшить симптомы гипертиреоза.

Пропицил: цены и наличие

В 2024 году приобрести Пропицил в России может быть большой проблемой. Препарат попадает на рынок небольшими партиями и быстро расходиться.

Показания

Пропицил (пропилтиоурацил) используется для лечения различных состояний, связанных с гипертиреозом, то есть повышенной функцией щитовидной железы. Основные показания к применению пропилтиоурацила включают:

1. Болезнь Грейвса (диффузный токсический зоб): Это аутоиммунное заболевание, при котором антитела стимулируют щитовидную железу производить избыток тиреоидных гормонов. Пропилтиоурацил помогает уменьшить производство этих гормонов.
2. Токсический узловой зоб и многоузловой токсический зоб: Эти состояния характеризуются наличием одного или нескольких узлов в щитовидной железе, которые производят избыток тиреоидных гормонов. Пропилтиоурацил снижает уровень этих гормонов.
3. Подготовка к радиоактивной йодной терапии или хирургическому лечению: Препарат может использоваться для стабилизации уровня тиреоидных гормонов перед проведением радиоактивной йодной терапии или хирургического удаления щитовидной железы.
4. Тиреотоксический криз (тяжелый гипертиреоз): Это острое, опасное для жизни состояние, требующее немедленного лечения. Пропилтиоурацил является одним из препаратов, используемых для быстрого снижения уровня тиреоидных гормонов в крови.
5. Беременность и гипертиреоз: Пропилтиоурацил может быть предпочтительным выбором для лечения гипертиреоза у беременных женщин, особенно в первом триместре, из-за меньшего риска тератогенности по сравнению с другими антитиреоидными препаратами.

Основные механизмы действия

1. Ингибирование тиреоидной пероксидазы

   Фермент тиреоидная пероксидаза (ТПО) играет ключевую роль в синтезе тиреоидных гормонов. Он катализирует йодирование тирозиновых остатков в тиреоглобулине, что является первым этапом в образовании тиреоидных гормонов. Пропилтиоурацил ингибирует активность ТПО, препятствуя окислению йодида и его присоединению к тирозину, что в конечном итоге снижает синтез тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

2. Блокировка периферической конверсии Т4 в Т3

   Тироксин (Т4) является менее активной формой гормона, который в периферических тканях конвертируется в более активный трийодтиронин (Т3) под действием фермента 5'-дейодиназы. Пропилтиоурацил ингибирует активность 5'-дейодиназы, уменьшая образование Т3 из Т4. Это помогает снизить уровень активного гормона в периферических тканях и облегчает симптомы гипертиреоза.

3. Снижение синтеза антител к рецепторам ТТГ

   В некоторых случаях пропилтиоурацил может снижать образование антител, стимулирующих рецепторы тиреотропного гормона (ТТГ) на щитовидной железе. Это особенно важно при аутоиммунных заболеваниях, таких как болезнь Грейвса.

Влияние на организм

• Снижение уровня тиреоидных гормонов: Препарат эффективно снижает уровень тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) в крови, что приводит к уменьшению симптомов гипертиреоза, таких как тахикардия, нервозность, потливость и потеря веса.
• Замедление метаболизма: Поскольку тиреоидные гормоны играют ключевую роль в регуляции метаболизма, снижение их уровня замедляет метаболические процессы, что помогает нормализовать состояние пациента.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Пропилтиоурацил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
• Распределение: Препарат распределяется по тканям организма, включая щитовидную железу.
• Метаболизм и выведение: Пропилтиоурацил метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки.

Дозировка

Пропилтиоурацил назначается в дозировке, зависящей от тяжести гипертиреоза и индивидуальных особенностей пациента. Начальная доза обычно составляет от 100 до 300 мг в сутки, разделенная на несколько приемов. Дозировка может корректироваться в зависимости от клинического ответа и уровня тиреоидных гормонов в крови.

Противопоказания

Пропицил (пропилтиоурацил) имеет несколько противопоказаний, при которых его использование не рекомендуется или запрещено. Основные противопоказания включают:

• Гиперчувствительность к пропилтиоурацилу: Если у пациента есть аллергические реакции или повышенная чувствительность к этому препарату или любым его компонентам, его нельзя использовать.
• Тяжелая патология печени: Пропилтиоурацил может вызывать токсические эффекты на печень, поэтому при наличии тяжелых заболеваний печени его применение противопоказано.
• Лейкопения и агранулоцитоз в анамнезе: Поскольку пропилтиоурацил может вызвать снижение количества белых кровяных клеток (лейкопению и агранулоцитоз), его не следует использовать у пациентов с этими состояниями в анамнезе.

Осторожность при использовании

Некоторые состояния требуют особой осторожности при использовании пропилтиоурацила:

• Беременность и кормление грудью: Пропилтиоурацил может быть назначен при беременности, особенно в первом триместре, однако это должно происходить под строгим контролем врача, чтобы минимизировать риски для матери и плода. В третьем триместре обычно переходят на другие препараты из-за риска гепатотоксичности. Во время кормления грудью его применение также должно быть тщательно контролируемым.
• Патология почек: При заболеваниях почек дозировка пропилтиоурацила может требовать коррекции и тщательного наблюдения.
• Иммунные нарушения: У пациентов с ослабленной иммунной системой или другими иммунными нарушениями может быть повышенный риск побочных эффектов, таких как агранулоцитоз.
• Пациенты детского и пожилого возраста: У этих категорий пациентов может потребоваться более тщательное наблюдение и корректировка дозировки.

История создания пропилтиоурацила

Пропилтиоурацил был создан как часть развития антитиреоидных препаратов, которые начались в первой половине 20 века. Развитие этих препаратов связано с необходимостью лечения гипертиреоза и других заболеваний щитовидной железы.

1. 1926 год: Было замечено, что тиомочевина и ее производные могут снижать функцию щитовидной железы у животных. Эти наблюдения стимулировали дальнейшие исследования в поисках эффективных антитиреоидных препаратов.
2. 1940-е годы: На основе исследований тиомочевины ученые начали разрабатывать новые соединения, которые могли бы применяться для лечения гипертиреоза у людей. В этот период были синтезированы и исследованы многие производные тиомочевины, включая пропилтиоурацил.
3. 1943 год: Пропилтиоурацил был впервые введен в клиническую практику. Это произошло благодаря работам ученых, таких как Ханс Генчель и Сидни Уэйнхаус, которые провели важные исследования и доказали эффективность и безопасность этого препарата для лечения гипертиреоза.
4. 1950-е годы и далее: Пропилтиоурацил стал широко использоваться в клинической практике для лечения различных форм гипертиреоза. Он был признан одним из наиболее эффективных антитиреоидных препаратов, особенно для пациентов с болезнью Грейвса.

Влияние на медицину

• Успешное лечение гипертиреоза: Пропилтиоурацил значительно улучшил возможности лечения гипертиреоза, особенно до развития хирургических методов и радиоактивной йодной терапии.
• Исследования и разработки: Успех пропилтиоурацила стимулировал дальнейшие исследования в области лечения заболеваний щитовидной железы и привел к разработке других антитиреоидных препаратов, таких как метимазол и карбимазол.